Финастерид побочные эффекты. Финастерид (Finasteride): инструкция по применению. Как долго нужно принимать Финастерид для лечения облысения

Фармакологическая группа: Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Фармакологическое действие: Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Конкурентный и специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа - внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген - дигидротестостерон (ДГТ). Представляет собой синтетическое 4-азастероидное соединение. Эффективно снижает уровень ДГТ как в крови, так и в ткани железы.
Систематическое (IUPAC) название: N-(1,1-диметилэтил)-3-оксо-(5альфа, 17бета)-4-аза-андрост-1-ен-17-карбоновая кислота
Правовой статус: доступен только по рецепту (Великобритания, США)
Применение: пероральное
Биодоступность: 63%
Метаболизм: печень
Период полураспада: у пожилых людей – 8 часов, у взрослых – 6 часов
Выделение: фекальное (57%), в моче (39%) в виде метаболитов
Формула: C 23 H 36 N 2 O 2
Мол. масса: 372,549 г/моль

Финастерид (торговые марки Проскар и Пропеция от Merck, среди других непатентованных наименований), является синтетическим препаратом для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и облысения по мужскому типу. Препарат представляет собой ингибитор 5альфа-редуктазы II типа. 5альфа-редуктаза – это фермент, который отвечает за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ).

Финастерид: применение

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

В медицинской практике Финастерид используется для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), известной в народе как «увеличение предстательной железы». Доза, утвержденная FDA, составляет 5 мг один раз в день. Для достижения терапевтических результатов может потребоваться шесть или более месяцев лечения Финастеридом. При прекращении приема препарата заболевание может вновь начать развиваться в течение приблизительно 6-8 месяцев. Финастерид снижает проявление симптомов, связанных с аденомой предстательной железы, таких как затрудненное мочеиспускание, ночные походы в туалет, задержка в начале мочеиспускания и ослабление потока мочи.

Действие

Синтетическое 4-азастероидное соединение, конкурентный ингибитор стероидной 5-альфа-редуктазы типа II. Этот внутриклеточный фермент превращает тестостерон в активный 5-альфа-дигидротестостерон (ДГТ). Ингибирование выработки ДГТ приводит к уменьшению размеров предстательной железы. Финастерид не обладает сродством к андрогенному рецептору, благодаря чему во время его применения не появляются зависимые от тестостерона симптомы в виде увеличения веса и гирсутизма. В результате применения финастерида снижается концентрация ДГТ в сыворотке, моче и ДГТ, присутствующего в простате, благодаря чему уменьшаются размеры простаты, увеличивается максимальная объемная скорость потока мочи, снижается риск острой задержки мочи и риск необходимости оперативного вмешательства. Снижение концентрации ДГТ в коже головы препятствует миниатюризации волосяных фолликулов, приостанавливая процесс облысения. После приема внутрь биодоступность составляет около 80%, прием пищи не влияет на всасывание. Финастерид приблизительно на 93% связывается с белками плазмы, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм происходит в печени под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома Р-450. Около 60% препарата выводится из организма с калом, около 40% - с мочой. t1/2 составляет 5-6 часов, у пациентов в возрасте старше 70 лет - 8 часов. Эффект действия, заключающийся в снижении концентрации ДГТ удерживается в течение 24 часов.

Финастерид: показания к применению

Применяется исключительно у мужчин для контроля протекания и лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной желез, увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией, снижения риска возникновения острой задержки мочи и связанной с этим вероятности хирургического вмешательства (включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию). Лечение облысения мужского типа (только у мужчин).

Финастерид: противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Не применять у женщин и детей (в связи со способностью ингибировать превращение тестостерона в дигидротестостерон этот препарат, при приеме женщинами в период беременности, может вызывать аномалии развития наружных половых органов плодов мужского пола). Состояние пациентов с большим остаточным объемом мочи следует тщательно контролировать на предмет развития уропатии, вызванной непроходимостью мочевыводящих путей.

Лекарственные взаимодействия

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими препаратами.

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Для того чтобы оценить эффект лечения финастерид необходимо принимать в течение, по меньшей мере, 6 месяцев. Снижение риска острой задержки мочи наступает в течение 4 месяцев лечения. Отсутствует необходимость в изменении дозы при почечной недостаточности или у пациентов пожилого возраста. Облысение мужского типа: 1 мг 1 раз в сутки; продолжительность лечения должна составлять не менее чем 3 месяца.

Финастерид от облысения

В ходе 5-летнего исследования мужчин с мягкой и умеренной степенью облысения, при подсчете волос выяснилось, что у двух из трех мужчин, принимавших 1 мг Финастерида ежедневно, возобновился рост волос. И напротив, у всех мужчин в исследовании, не принимавших Финастерид, наблюдалось выпадение волос. В том же исследовании, на основе фотографий, рассмотренных независимой группой врачей-дерматологов, было определено, что у 48% пациентов, принимавших Финастерид, наблюдалось видимое отрастание волос, а еще 42% не испытывали дальнейших потерь волос. Среднее количество волос в группе лечения оставалось выше исходной отметки, и различия в количестве волос между участниками групп Финастерида и плацебо, в течение всех пяти лет исследования, неуклонно возрастало. Финастерид эффективен только во время его применения. Выросшие за время лечения волосы выпадают в течение 6-12 месяцев после прекращения терапии. В клинических исследованиях было показано, что Финастерид и Миноксидил воздействуют и на теменную область, и на линии роста волос, однако более эффективно – именно на теменную область. Недавно проведенное 10-летнее исследование 118 мужчин, страдающих андрогенной алопецией (облысением), принимавших Финастерид в дозе 1 мг/сут, показало, что у 86% мужчин, продолживших лечение на протяжении всех 10 лет, наблюдалось увеличение или сохранение темпов роста волос, и только 14% пациентов сообщили о дальнейшей потере волос. Было установлено, что пациенты, продемонстрировавшие наибольший рост волос в течение первого года лечения, имеют более выраженный рост волос через 5 лет лечения, при этом почти у 69% таких пациентов рост волос продолжается, однако многие пациенты, не испытавшие рост в течение первого года лечения, испытали дальнейшее улучшение. Было также установлено, что у пациентов старше 30 лет рост волос, как правило, увеличивается в долгосрочной перспективе, по-видимому, из-за того, что такие пациенты испытывают большую потерю волос в течение жизни, в сравнении с другими возрастными группами населения. Побочные эффекты наблюдались только у 5,9% пациентов, при этом никто из них не сообщал о таких симптомах, как депрессия или гинекомастия. Авторы пришли к выводу, что эффективность Финастерида в лечении андрогенной алопеции не уменьшается со временем даже у пожилых пациентов (в том числе у пациентов старше 40 лет), и что препарат в целом обладает хорошей переносимостью. В исследовании отдельно рассматривались пациенты, продолжившие использование препарата. В недавнем исследовании случай-контроль, в котором приняли участие мужчины, страдающие облысением, после прекращения приема Финастерида испытавшие психические осложнения, сообщалось о наличии депрессивной симптоматики и суицидальных мыслей у пациентов, которые при применении препарата также испытывали сексуальные побочные эффекты. Некоторые пользователи, в попытке сэкономить, вместо Пропеция приобретают Проскар (Финастерид 5 мг), и делят таблетку Проскар на несколько частей, приближая, таким образом, дозировку к дозировке Пропеция. Чтобы предотвратить контакт с активным ингредиентом при применении, таблетки покрыты специальным слоем. Пыль или крошки от сломанных таблеток Проскар следует держать вдали от беременных женщин или женщин, которые могут забеременеть.

Использование не по прямому назначению

Из-за своих антиандрогенных свойств, Финастерид иногда используется в заместительной гормональной терапии у мужчин-транссексуалов в сочетании с формой эстрогена. Тем не менее, имеется слишком мало данных клинических исследований использования Финастерида с этой целью и доказательства его эффективности в этой области весьма ограничены. Действительно, Финастерид, по сравнению с обычными антиандрогенами, такими как спиронолактон и ципротерон ацетат, является значительно более слабым веществом. Кроме того, его применение связано с высоким риском развития депрессии и тревожности как у мужчин, так и у женщин; транссексуалы находятся в группе особенно высокого риска, поскольку такие симптомы очень распространены среди этой группы пациентов. Поэтому не рекомендуется назначение Финастерида в качестве антиандрогена для мужчин транссексуалов, поскольку препарат увеличивает риски вредных эмоциональных побочных эффектов. Было обнаружено также, что Финастерид способствует смягчению последствий вывода после хронического употребления алкоголя.

Побочные эффекты Финастерида

Побочные эффекты Финастерида включают: импотенцию (1,1 - 18,5%), чрезмерную эякуляции (7,2%), снижение объема эякулята (0,9 - 2,8 %), нарушение половой функции (2,5%), гинекомастию (2,2%), эректильную дисфункцию (1.3 %), нарушение эякуляции (1,2%) и боли в яичках. В соответствии с информацией, вложенной в упаковку продукта, выздоровление наблюдалось как у мужчин, прервавших лечение Финастеридом из-за этих побочных эффектов, так и у большинства мужчин, продолживших терапию. Производитель также говорит о поступавших от пациентов сообщениях о сохраняющейся эректильной дисфункции, несмотря на прекращение приема препарата. В декабре 2010 года Merck добавила в список побочных эффектов Финастерида депрессию. В ноябре 1997 года FDA отказалось рекомендовать одобрение препарата Пропеция для лечения мужского облысения. Хотя и не оспаривая его эффективность, члены Комитета выразили некоторые опасения по поводу возможности возникновения долгосрочного побочного воздействия на половую функцию и, возможно, даже на способность к воспроизводству, из-за данных о понижении уровней эякулята.

Рак предстательной железы

FDA добавил на упаковку Финастерида предупреждение о том, что препарат может повышать риск развития высокозлокачественного рака простаты. Хотя не было установлено воздействия Финастерида на риск развития рака простаты, данные свидетельствуют о том, что препарат способен временно уменьшать рост и распространенность доброкачественных опухолей простаты, однако также может маскировать ранние признаки рака предстательной железы. Основную проблему представляют пациенты, у которых рак простаты при приеме Финастерида развивается до доброкачественной гиперплазии предстательной железы, что, в свою очередь, может привести к задержке диагностики и раннего лечения рака предстательной железы, тем самым потенциально увеличивая риск развития у этих пациентов полноценного рака простаты. Испытание Профилактики Рака Простаты 2005 года показало, что при дозе 5 мг в день, обычно назначаемой при ДГПЖ (доброкачественной гиперплазии предстательной железы), у участников, принимающих Финастерид, на 25% снижалась вероятность развития рака простаты в конце исследования по сравнению с плацебо-группой. Можно ошибочно подумать, что Финастерид увеличивает специфичность и селективность выявления рака предстательной железы, создавая тем самым видимое повышение риска развития опухоли с высокими значениями по шкале Глисона. Обновление этого исследования 2008 года показало, что Финастерид на 30% снижает риск развития рака простаты. В оригинальном исследовании уменьшение размеров простаты, вызванное Финастеридом, способствовало выявлению пучков рака и агрессивных клеток. Большинство мужчин в исследовании, с низкими и высокими значениями рака простаты, приняли решение лечиться, и многим из них была сделана операция по удалению простаты. Затем патологоанатом тщательно проанализировал каждую из этих 500 простат и сравнил виды рака, обнаруженные в ходе операции, с первоначально поставленными при биопсии диагнозами. Это исследование показало, что Финастерид не увеличивает риск развития высокозлокачественного рака простаты.

Сексуальные побочные эффекты

Поступали сообщения о случаях устойчивого снижения либидо или эректильной дисфункции, даже после прекращения приема препарата. В декабре 2008 года Шведское Агентство Медицинских Товаров провело исследование безопасности Финастерида и заключило, что прием Финастерида может привести к развитию необратимой сексуальной дисфункции. В обновленной информации по безопасности, в качестве возможного побочного эффекта препарата, Агентство причислило возникновение трудностей с эрекцией, сохраняющихся на неопределенный срок, даже после прекращения приема Финастерида. Агентство Великобритании по регулированию медицинских товаров (MHRA) сообщает о данных об эректильной дисфункции, которая сохранялась и после прекращения применения Финастерида. Подобные изменения маркировки были сделаны и итальянским правительством. В течение некоторого времени сохранялось несоответствие между европейскими и североамериканскими предупреждающими надписями об опасности развития стойких сексуальных побочных эффектов при приеме Пропеция. Однако, через два года, в апреле 2011 года, Merck пересмотрела предупреждение США для потребительских и медицинских листовок, и включила в него эректильную дисфункцию, сохранявшуюся после прекращения приема Финастерида. В апреле 2012 года FDA решила одобрить предлагаемую с 2011 года Merck маркировку, после включения в предупредительную этикетку отчетов о стойких расстройствах либидо, расстройствах эякуляции, расстройствах оргазма и снижении либидо.

Тревожность и депрессия

Было установлено, что Финастерид вызывает депрессивное и тревожное поведение у животных. Соответственно, его клиническое использование было связано с депрессией и тревогой у мужчин и женщин, что было продемонстрировано несколькими докладами из медицинской литературы. В одном из исследований, Финастерид в дозе 1 мг в день вызывал от умеренной до сильной степени депрессии у 19 из 23 (83%) участников, включая, в том числе, всех пациенток. Кроме того, в некоторых случаях заметное беспокойство сопутствовало развитию депрессивных симптомов. Другое исследование с большим объемом выборки из 128 мужчин (без женщин), принимавших Финастерид в дозе 1 мг в день, показало, что Финастерид увеличивает показатели депрессии как по шкале Бека, так и по Госпитальной Шкале Депрессии. Авторы пришли к выводу, что пациентам с высоким риском депрессии Финастерид следует назначать с осторожностью. В конце 2010 года Merck пересмотрела информацию на этикетке Пропеция в Соединенных Штатах и Канаде, добавив депрессию в список возможных побочных эффектов препарата. В августе 2012 года исследование, включившее 61 бывшего пользователя Финастерида со стойкими сексуальными побочными эффектами, показало, что у 75% из них наблюдалось значительное увеличение депрессивных симптомов по сравнению с контрольной группой. Среди мужчин, принимавших препарат, 36% испытывали серьезные симптомы, 28% - умеренные, а 11% - легкие. Кроме того, у 44% мужчин возникали суицидальные мысли. В контрольной группе из 29 мужчин, 10% показали депрессивные симптомы, причем все эти случаи были мягкими, а 3% сообщили о возникновении мыслей о самоубийстве. Был сделан вывод о том, что Финастерид может вызывать симптомы депрессии и суицидальные мысли у некоторых лиц, которые сохраняющиеся даже после прекращения лечения.

Рак груди у мужчин

В декабре 2009 года Агентство Великобритании по регулированию лекарственных средств и медицинских изделий объявило об обновлении рекомендаций по безопасности Финастерида и потенциального риска развития рака груди у мужчин. Агентство пришло к выводу, что, хотя в клинических испытаниях при приеме Финастерида в дозе 5 мг не наблюдалось существенного увеличения общей частоты возникновения рака груди у мужчин, при использовании Финастерида нельзя исключать возможности увеличения риска развития рака груди у мужчин. Предупреждение о таком риске будет включено в информацию о продукте. Merck пересмотрел предупреждение на потребительских и медицинских листовках в США, включив в него риск развития рака груди у мужчин.

Финастерид для женщин

FDA включил Финастерид в категорию препаратов X при беременности. Это означает, что препарат может вызывать врожденные дефекты плода. Беременные женщины или женщины, которые могут забеременеть, должны избегать любого взаимодействия с дробленными или сломанными таблетками Финастерида, так как лекарственное средство может просачиваться через кожу. Известно, что Финастерид вызывает врожденные дефекты у развивающихся детей мужского пола. По возможности следует избегать воздействия целых таблеток, хотя это воздействие не представляет вреда до тех пор, пока таблетка не проглочена. Не известно, проникает ли Финастерид в грудное молоко, поэтому женщинам следует избегать использования препарата. Финастерид может проникать в сперму мужчин, но Merck указывает, что контакт беременной женщины с семенем мужчины, принимающего Финастерид, не является опасным. Финастерид воздействует на донорскую кровь, и потенциальных доноров, как правило, ограничивают от донорства, по крайней мере, на месяц после последнего приема Финастерида.

Финастерид в бодибилдинге

Многие спортивные организации запретили Финастерид, потому что препарат может применяться с целью замаскировать использование стероидов. С 2005 года Финастерид входит в список запрещенных Всемирным Антидопинговым Агентством веществ. Тем не менее, в 2009 году препарат был удален из этого списка. Ряд известных спортсменов, использовавших Финастерид как средство от выпадения волос, и исключенных из международных соревнований, возглавляют скелетонист Зак Лунд, бобслеист Себастьян Гаттузо, футболист Ромарио и вратарь в хоккее на льду Жозе Теодор.

Механизм действия

Тестостерон у мужчин производится в основном в яичках, а также в надпочечниках. Большая часть тестостерона в организме связана с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), белком, вырабатываемым в печени, который транспортирует тестостерон через кровь, предотвращает его метаболизм, и продлевает срок его полураспада. При освобождении от связи с ГСПГ, свободный тестостерон может проникать в клетки по всему телу. В некоторых тканях, в частности, в тканях кожи головы, кожи и предстательной железы, тестостерон, под действием фермента 5альфа-редуктазы, превращается в 5альфа-дигидротестостерон (ДГТ). ДГТ является более мощным андрогеном, чем тестостерон (обладая приблизительно в 3-10 раз большей активностью в отношении андрогенного рецептора, участка действия андрогенных гормонов), поэтому 5альфа-редуктаза может рассматриваться для усиления андрогенного действия тестостерона в тех тканях, где он находится. Финастерид, 4-азастероид и аналог тестостерона, действует как мощный и конкретный, конкурентный ингибитор одного из двух подтипов 5альфа-редуктазы, в частности, изофермента типа II. Иначе говоря, он связывается ферментом и предотвращает метаболизм эндогенных субстратов, таких как тестостерон. 5альфа-редуктазы типа I и II являются причиной примерно одной трети и двух третей системного производства ДГТ, соответственно. Другие субстраты 5a-редуктазы включают прогестерон, андростендион, эпи-тестостерон, кортизол, альдостерон и дезоксикортикостерон. Неизвестен полный физиологический эффект от их восстановления, однако он, вероятно, связан с их выделением или сам по себе является физиологическим. Помимо того, что препарат действует как катализатор в ограничении скорости реакции восстановления тестостерона, изоформы I и II фермента 5альфа-редуктазы восстанавливают прогестерон до дигидропрогестерона (ДГП) и дезоксикортикостерон до дигидродеоксикортикостенора (ДГДОК). In vitro и животные модели показывают, что последующее 3альфа восстановление ДГТ, ДГП и ДГДОК приводит к созданию стероидных метаболитов, воздействующих на функционирование мозга за счет повышения -ингибирования кислоты. Эти нейроактивные стероидные производные увеличивают уровень на ГАМК (А) рецепторах и оказывают противосудорожное, антидепрессивное и анксиолитическое действие, а также воздействуют на поведение, связанное с сексом и алкоголем. 5альфа-дигидрокортизол из внутриглазной жидкости синтезируется в хрусталиках, и сам может участвовать в производстве внутриглазной жидкости. Аллопрегнанолон и ДГДОК являются нейростероидами, причем последний может влиять на восприимчивость животных к эпилепсии. 5альфа-дигидроальдостерон является мощным антидиуретическим средством, хотя он и отличается от альдостерона. Его формирование в почках повышается за счет ограничения пищевой соли, что предполагает, что натрий можно сохранить следующим образом:

Субстрат + НАДФН + Н + → 5альфа -подложка + NADP +

5альфа-ДГП является одним из основных гормонов в кровотоке у женщин с нормальным циклом и у беременных женщин. При ингибировании 5-альфа-редуктазы Финастерид предотвращает образование тестостерона в ДГТ при помощи изофермента типа II, что приводит к снижению уровней ДГТ в сыворотке крови примерно на 65-70%, и к повышению уровней ДГТ в простате до 85-90%, где доминирует экспрессия изофермента типа II. В отличие от двойных ингибиторов обоих изоферментов 5альфа-редуктазы, которые могут снижать уровни ДГТ во всем организме более чем на 99%, Финастерид не способен полностью подавлять производство ДГТ, поскольку он не может оказывать значительного ингибирующего действия на изофермент типа I 5альфа-редуктазы, обладая в 100 раз меньшим сродством к I по сравнению с II. В дополнение к блокированию изофермента типа II, Финастерид конкурентно ингибирует изофермент 5бета-редуктазы типа II, однако не считается, что это влияет на метаболизм андрогенов. Блокируя производство ДГТ, Финастерид снижает активность андрогенов в коже головы. В предстательной железе ингибирование 5альфа-редуктазы уменьшает объем предстательной железы, снижая развитие доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и риск рака простаты. Ингибирование 5альфа-редуктазы также уменьшает вес придатка яичка, снижает подвижность и изменяет нормальное расположение сперматозоидов в придатках. Причина возникновения связанных с настроением и сексуальных побочных эффектов ДГТ и нейроактивные стероиды (НАС), такие как аллопрегнанолон (АЛЛО) и тетрагидродеоксиортикостерон (ТГДОК), являются мощными положительными аллостерическими модуляторами ГАМК-рецептора (воздействуя на те же участки, что и вещества, вызывающие эйфорию и анксиолитические препараты, такие как бензодиазепины и алкоголь), и представляют собой важные эндогенные нейрорегуляторы, обладающие мощным антидепрессивным и анксиолитическим действием, а также играющие положительную роль в половом функционировании. Их биосинтез зависит от обеих изоформ 5альфа-редуктазы. Финастерид снижает их образование в организме. Этот эффект Финастерида является вероятной причиной эмоциональных и сексуальных побочных эффектов, связанных с препаратом. Кроме того, поскольку сюда вовлечен не только ДГТ, но и НАС, потенциально можно также объяснить тот факт, что эффекты, связанные с настроением и тревожностью, наблюдаются не только у мужчин, но и у женщин.

Формы выпуска

Торговые наименования включают Пропеция и Проскар, которые, во-первых, применяются для лечения мужского облысения, а, во-вторых – для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), и оба являются продуктами Merck&Ко. Пропеция содержит 1 мг Финастерида, а Проскар – 5 мг. Патент компании Merck на Финастерид для лечения ДГПЖ истек 19 июня 2006 года. Компания Merck получила отдельный патент на использование Финастерида для лечения мужского облысения. Этот патент истекает в ноябре 2013 года. Исследования показали, что доза Финастерида, необходимая для лечения мужского облысения, составляет менее 1 мг. В FDA были поданы петиции по поводу пересмотра утвержденных дозировок в свете статистических данных и наличия возможных долгосрочных рисков. Однако FDA заявило, что имеются результаты исследования, где при дозе в 1 мг по сравнению с 0,2 мг, было продемонстрировано усиление эффекта без дополнительных рисков. В том же исследовании также был сделан вывод, что дозы 0,01 мг в день оказались неэффективными в лечении облысения. Финастерид является липофильным веществом. Не так давно началась разработка липосомальной системы Финастерида для местного применения. Формулы для местного применения могут оказывать некоторое влияние на обращение андрогенных эффектов на волосяные фолликулы, а также на гирсутизм. В более поздних исследованиях рассматривались микроэмульсии и жидкокристаллические наночастицы Финастерида для местного применения. В последнем случае добавление глицерина, пропиленгликоля и полиэтиленгликоля 400 повышало проникновение Финастерида, в то время как добавление олеиновой кислоты вызывало снижение этого проникновения. Финастерид для местного применения в сочетании с миноксидилом является более эффективным, чем миноксидил в отдельности. В малых исследованиях Финастерид для местного применения в комбинации с другими препаратами также был признан эффективным. Поверхностно-активные вещества могут способствовать местному проникновению препарата. Свою эффективность также показал Финастерид в виде геля для местного применения.

История

В 1974 году Джулианна Императо-МакГинли из Cornell Medical College в Нью-Йорке приняла участие в конференции по врожденным дефектам. Она сообщила о группе детей, юношей и девушек на Карибских островах, с неопределенным полом при рождении, и изначально воспитывавшихся как девочки. Однако с возрастом у этих девочек развивались внешние мужские половые органы и после наступления половой зрелости проявлялись другие характерные мужские признаки. Исследовательская группа обнаружила, что эти дети имели общую генетическую мутацию, в результате чего наблюдался дефицит фермента 5альфа-редуктазы и мужского гормона (ДГТ), который, как выяснилось, этиологически отвечает за нарушения в развитии мужских половых органов. После созревания у этих людей наблюдались меньшие размеры простаты, недоразвитость простаты, а также отсутствие мужского облысения. В 1975 году копии презентации Императо-МакГинли были замечены П. Роем Вагелосом, который в то время отвечал за базовые исследования Merck. Ученого заинтересовал факт, что снижение уровня ДГТ приводит к уменьшению простаты. Доктор Вагелос приступил к созданию препарата, который мог бы имитировать состояние, наблюдаемое у этих детей, с целью лечения пожилых мужчин, страдающих от доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В 1992 году Финастерид (5 мг) был одобрен FDA США для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), и продается Merck под торговой маркой Проскарa. В 1997 году Merck удалось получить одобрение FDA для второго указания для Финастерида (1 мг) для лечения облысения по мужскому типу, известного на рынке под торговой маркой Пропеция.

Доступность:

Финастерид - препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Конкурентный и специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа - внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген - дигидротестостерон (ДГТ). Представляет собой синтетическое 4-азастероидное соединение. Эффективно снижает уровень ДГТ как в крови, так и в ткани железы. Отпускается из аптек по рецепту врача.

Примечания

До настоящего времени не показано положительного клинического эффекта лечения финастеридом пациентов, у которых диагностирован рак предстательной железы. Перед началом приема препарата и во время лечения рекомендуется проводить исследования с целью исключения рака предстательной железы. Это связано с тем, что финастерид, вызывает снижение концентрации простатического специфического антигена (ПСА) в сыворотке пациентов приблизительно на 50% и может маскировать действительную повышенную концентрацию этого антигена. Препарат не оказывает существенного влияния на соотношение свободного ПСА и общего ПСА. У пациентов, принимавших финастерид в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не получающих лечения.

Как известно, потеря волос у мужчин связана с выработкой мужских гормонов – андрогенов. Основным гормоном из группы андрогенов является тестостерон. Андрогены поддерживают формирование типичных мужских признаков: стимулируют рост костей мышц, а также волос на голове и теле. Но иногда андрогены оказывают негативное влияние на рост волос на голове у мужчин. В клетках кожи в области темени и лба тестостерон подвергается воздействию фермента, который превращает тестостерон в гормон другого вида. Именно этот гормон и тормозит рост волос.

Финастерид против выпадения волос

Препарат блокирует работу данного гормона, снижая его концентрацию на 70 % (после приема 1 мг лекарства). Нужно отметить, что Финастерид не устраняет первопричины андрогенной алопеции, а лишь блокирует негативное действие гормонов. Именно поэтому после окончания приема препарата новые волосы могут выпасть на протяжении года.

Если мужчина хочет сохранить волосы, ему нужно будет принимать Финастерид постоянно. Лекарство начинает блокировать действие гормонов практически сразу после его приема. Но для того, чтобы выросли новые волосы, нужно время. Учтите, что здоровые волосы могут отрасти на 1 сантиметр за месяц, поэтому видимые улучшения можно увидеть только через полгода. В редких случаях мужчины отмечали у себя улучшение роста волос уже через 3 месяца лечения. Если же препарат не дал положительных результатов после года лечения, его дальнейший прием нецелесообразен. В таком случае, лечение следует прекратить и заменить Финастерид другим медикаментозным препаратом.

Исследования показали, что прием лекарства дал положительные результаты у 85% мужчин. При этом у половины мужчин в течении полугода вырастали новые волосы. Волосы лучше росли на темени.

Когда можно увидеть результаты

Первые признаки восстановления роста волос после приема Финастерида можно увидеть спустя несколько месяцев после начала лечения. Учтите, вначале новые волоски могут быть тонкими и бесцветными, но со временем они станут толще и темнее.

Пример использования препарата вместе с Миноксидилом:

Окончательные результаты вы сможете увидеть только через год регулярного употребления лекарства. А максимальный эффект будет виден через 2 года лечения.

Исследования и отзывы пациентов показали, что:

Это одно из самых безопасных и эффективных средств для борьбы с мужским облысением.
Вещество не только прекращает выпадение волос, но и улучшает их состояние.
Снижение полового влечения наблюдалось лишь у 3% мужчин. Но все побочные эффекты проходят после окончания приема Финастерида.

Вот пример нейтрального отзыва о Финастериде:

Но нельзя однозначно утверждать, что данные побочные явления связаны именно с приемом препарата, так как отзывы пациентов свидетельствуют о следующем:

Побочные эффекты исчезали у 60 % мужчин даже после того, как они продолжали пить лекарство.
Когда проводили исследования в группе, которая принимала «пустышки», побочные эффекты проявлялись практически так же.

Стоимость и аналоги Финастерида

Конечно же, вы можете купить аналоги препарата:

Альфинал – цена от 329 рублей;
Простерид – цена от 130 рублей;
Пенестар – от 410 рублей;
Финаст – цена от 140 рублей.

Если вы хотите купить препарат, цена Финастерида в среднем составляет около 200-250 рублей.

Инструкция по применению

Финастерид необходимо принимать независимо от приема пищи в дозировке 5 мг в сутки. Глотать таблетку следует целиком. Первую оценку эффективности препарата можно будет произвести через полгода регулярного приема.

Если вы пропустили один прием лекарства, далее принимайте Финастерид по обычному графику. Не нужно пить сразу 2 таблетки. Это не принесет абсолютно никакой пользы, а может принести вред.

Возможны ли побочные эффекты

В инструкции есть информация о возможных побочных эффектах после приема препарата, но исследования показали, что только в 0,5% всех случаев мужчины испытали на себе следующие побочные действия препарата:

Снижение полового влечения.
Трудно достичь эрекции.
Уменьшилось количество спермы.

Кроме всего прочего, обязательно сообщайте врачам о том, что вы принимаете Финастерид перед анализом крови. Препарат может повлиять на результаты исследований и дать ложные результаты.

Инструкция по применению: противопоказания

Финастерид нельзя принимать:

Женщинам.
Детям.
Людям с аллергическими реакциями на любые компоненты препарата.

Почему Финастерид нельзя принимать женщинам

Да, действительно препарат не рекомендуется принимать женщинам против выпадения волос. Дело в том, что риск возникновения негативных реакций организма на действие препарата у женщин в разы выше, чем у мужчин. Кроме того, Финастерид настоятельно не рекомендуют пить женщинам в детородном возрасте. Прием можно начинать только после менопаузы, а также тем женщинам, которые не могут иметь детей.
Зарубежный ролик применения Пропеции (Финастерида), после 14 месяцев:

Финастерид - это лекарственное средство, гормональный медицинский препарат, который так же эффективно применяется для лечения выпадения волос у мужчин. Выпускается в виде таблеток и принимается внутрь. Финастерид от облысения давно зарекомендовал себя в США как средство №1 в борьбе с анрогенной алопецией.

Препарат как правило выпускается под названиями «Финпеция» и «Пропеция», его производит фирма CIPLA, это известная во всем мире индийская фармацевтическая компания.

К препарату финастерид как правило прилагается подробная инструкция по примирению. Изначально лекарство было разработано фирмой Мерк и выпускалось на рынок под названием «Проскар». Он предназначался для лечения увеличенной предстательной железы (простаты) у мужчин. Во время тестирования Проскара, случайным образом было замечено его побочное действие – рост волос на голове у испытуемых. Так в далеком 1997 году управлением США по надзору качества лекарственных препаратов, финастерид был одобрен в количестве 1 мг для лечения андрогенетической алопеции у мужчин. Финастерид отзывы, на рынке США среди потребителей, имеет только положительные. По данным медицинских исследований среди мужского населения, препарат занимает второе место среди лекарственных средств для мужского пола населения, после виагры.

В чем заключается эффективность финастерида в лечении облысения?

Лекарственное средство финастерид от облысения способен творить чудеса. Дигидротестостерон (ДГТ) является основной причиной, которая пагубно влияет на волосяные фолликулы мужчин, как в прочем и женщин у которых переизбыток этого андрогена в организме, что наблюдается очень редко по сравнению с мужчинами. Сальные железы и предстательная ткань так же подвергаются воздействию ДГТ.

Влияние ДГТ на выпадение волос

Как на самом деле это происходит? Внутри клеток, гормон тестостерон превращается в свою агкивную форму (ДГТ) с помощью взаимодействия с ферментом 5-альфа-редуктаза. Так вот именно влияние ДГТ на кожную структуру, фолликулы волос и сальные железы приводит в потере волос. Не тестостерон является виной ваших бед, как это принято считать в простонародье, а его активная форма - ДГТ!

При наличии в своем организме гена способствующего потере волос, мужчина начинает лысеть, поскольку его волосяные фолликулы на голове крайне чувствительны к ДГТ.

Влияние финастерида на ДГТ

Данный препарат способен препятствовать активности энзима - типа 2 пятой-альфа-редуктазы, который способствует превращению тестостерона в в свою активную форму дегидротестостерон (ДГТ). Таким образом финастерид понижает уровень ДГТ в волосистой части кожи головы больного и способствует сохранению волос на голове в целости и сохранности.

Эффективное средство от облысения

Друзья! Тут, что называется делюсь опытом и говорю как есть. Клинические испытания этого средства, на сколько мне известно, проводились в течении 5 лет в 16 странах мира: США, Германии, Австрии, Бразилии, Бельгии, Канаде, Франции и еще каких то. В России, на сколько я помню, к сожалению нет. Но тут удивляться не стоит, это же мы. Разве нашим правительству и фармакологии есть дело до облысения? Пфффф.

Результаты этих клинических испытаний в свое время были опубликованы в международном медицинском журнале, в так называемой статье Кауфмана К.Д. Которая называлась «Продолжительный (5 лет) мультинациональный опыт работы с этим средством 1 мг в лечении андрогеной алопеции у мужчин» .

И так, данные исследования показали, что прием 1 мг препарата Финастерид (он же Пропеция или Финпеция):

является одним из самых эффективных и безопасных средств в борьбе мужского типа облысения независимо от национальности и расовой принадлежности всех испытуемых;
препарат так же способствует уменьшению выпадения волос, улучшает в несколько раз их состояние и самое главное, стимулирует рост новых локонов. У 86% исследуемых после систематического приема препарата произошла остановка выпадения шевелюры, а у 65 % испытуемых начался рост новых локонов. Спустя два года после начала приема препарата, эти цифры были еще более успешны;
Не обошлось и без побочных эффектов. Снижение либидо проявилось, но лишь у 3% мужчин. При этом, побочные эффекты полностью самоустраняются после прекращения приема лекарства.

Как скоро и каких результатов ожидать от приема Финастерида в дозировке 1 мг

Я сам принимаю это препарат. Результаты хорошие. Как утверждают изготовители (да и я сам это на себе почувствовал) с первого дня приема сразу происходит значительное понижение уровня дигидротестостерона (ДГТ).

Примерно уже через 3 месяца происходит замедление потери волос. Они перестают интенсивно выпадать. Через пол года можно заметить еще более значительное уменьшение потери локонов и даже рост новых волос.

Спустя 12 месяцев у большинства принимающих препарат наблюдается устойчивое сохранение и улучшение здорового вида имеющихся волос, плюс происходит рост новых волос на месте ранее утраченных. Здесь так же следует заметить один важный момент, если по истечении 12ти месяцев препарат вам не дал ни каких результатов, то он вряд ли вам поможет вообще.

По статистическим данным специалистов, у мужчин, которые принимали это средство в течение пяти лет испытаний, были выявлены следующие результаты:

После 2 лет приема данного средства: 99% мужчин отметили полное прекращение потери волос, среди этих пациентов 66% мужчин почувствовали рост новых волос на месте выпавших.

После 5 лет приема данного средства:

90% мужчин отмечали весьма положительные результаты в состоянии своих волос: это либо полная остановка их потери, либо рост новых на месте выпавших;
двое из трех мужчин отмечали о росте новых волос на своей голове;
у большинства пациентов было выявлено значительное улучшение состояния волос, что было подтверждено непосредственно врачами.
большинство пациентов подтвердили, что их лысины/залысины стали гораздо меньше в диаметре либо исчезали полностью.

Финастерид аналоги

Среди аналогов и различных дженериков выделяют:

Альфинал;
Зерло;
Пенестер.

Видео - эффективность финпеции спустя 14 месяев

Жду ниже ваших комментариев либо вопросов. А так же, можете предложить тему для новой статьи, которая касается потери волос. Всем пока!

Cодержание:

Сначала вырастающие волосы могут быть тонкими и бесцветными, но постепенно они станут более толстыми и заметными.

Окончательно эффективность лечения Финастеридом можно оценить не раньше чем через 1 год.

Максимальная эффективность лечения развивается в конце 2 года регулярного приема лекарства.

Если через 1 год лечения вы будете довольны результатом – вы сможете продолжить лечение (см. ниже Как долго нужно продолжать лечение?). Если результаты будут неудовлетворительными – лечение нужно будет прекратить. В таком случае для восстановления волос можно будет попробовать лечение Миноксидилом или сделать пересадку волос .

Противопоказания: в каких случаях нельзя принимать Финастерид?

Финастерид нельзя принимать, если у вас есть аллергия на это лекарство.

Финастерид уменьшает концентрацию особого химического вещества ПСА отражающего работу предстательной железы (простатспецифический антиген, PSA). Если врач уролог назначит вам анализ на ПСА (повышение концентрации этого вещества может означать развитие рака простаты), обязательно сообщите ему о том, что вы принимаете Финастерид.

Подробные рекомендации по этому поводу представлены в сатьях Рак простаты, диагностика и лечение. Анализ крови ПСА. Биопсия предстательной железы и Лечение аденомы простаты .

Кроме того обязательно сообщите о том, что вы принимаете Финастерид, если вы собираетесь стать донором крови. Финастерид содержащийся в вашей крови может нарушить развитие плода если она будет перелита беременной женщине.

Влияет ли Финастерид на способность мужчины зачать ребенка?

Влияние Финастерида на способность мужчины зачать ребенка и качество спермы изучено недостаточно.

Тем не менее, данных подтверждающих негативное влияние Финастерида на качество спермы и на здоровье будущего ребенка на данный момент нет.

Если вы планируете зачать ребенка, будет правильным решением прекратить прием Финастерида за 3 месяца до зачатия.

В то же время, если во время приема Финастерида вы все-таки зачали ребенка, это, скорее всего не нанесет вашему будущему ребенку никакого вреда.

Может ли мужчина, принимающий Финастерид иметь половые отношения с беременной женщиной?

Достоверно известно, что Финастерид способен в значительной степени нарушить развитие плода. В связи с этим прием этого лекарства женщинами, которые ждут ребенка или женщинами, которые только планируют беременность категорически запрещен.

Измерение количества Финастерида в сперме мужчин, принимающих это лекарство, показало, что оно проникает в сперму в незначительных количествах, неспособных навредить развитию плода. В связи с этим, мужчины, принимающие Финастерид, могут иметь половые отношения с беременными женщинами, без презерватива.

Как правильно принимать Финастерид?

Для лечения облысения Финастерид нужно принимать по 1 таблетке 1 мг в день, до или после еды.

Какие побочные эффекты может вызвать Финастерид?

Наблюдения за большими группами мужчин принимавших Финастерид в дозе 1 мг для восстановления волос показали, что большинство мужчин переносят это лекарство хорошо и оно не вызывает у них никаких серьезных побочных эффектов, даже в случае продолжительного лечения.

Тем не менее, производители этого лекарства обращают внимание своих пациентов, на то, что в редких случаях Финастерид способен вызвать нарушение потенции, уменьшение полового влечения (либидо), уменьшение объема спермы, выделяющейся при эякуляции и боли в области мошонки.

От 1,2% до 6% мужчин принимающих это лекарство вынуждены прервать лечение из-за подобных побочных эффектов. Как правило, после завершения лечения эти побочные эффекты проходят.

Вызовет ли прием Финастерида более сильный рост волос в других областях тела?

Нет, Финастерид не влияет на рост волос в других областях тела.

Насколько эффективен Финастерид при мужском облысении?

Согласно результатам исследований, Финастерид гораздо эффективнее плацебоПлацебо – любое вещество не обладающее свойствами лекарства, но внешне похожее на лекарство.
Плацебо используют в исследованиях посвященных изучению эффективности лекарств в лечении тех или иных болезней: одной группе пациентов дают настоящее лекарство, а другой группе – плацебо, при этом пациенты во второй группе уверены, что получают настоящее лекарство.
Сравнение результатов лечения в обеих группах позволяет определить, какие из эффектов лечения связаны непосредственно с действием лекарства. . После первого года лечения прекращение выпадения волос наблюдается у 99% мужчин (у 1% выпадение волос продолжается).

Восстановление волос в областях где они уже выпали, происходит в незначительной степени у 30% мужчин. У 18% восстановление волос оценивается как «выраженное» и «значительное».

Как и в случае Миноксидила (другое лекарство от облысения), наилучшие результаты лечения отмечаются у мужчин, у которых облысение еще не успело развиться в значительной степени (началось менее 10 лет назад).

Для повышения эффективности лечения некоторые специалисты рекомендуют своим пациентам комбинировать Финастерид с Миноксидилом. Подробнее об этом лекарстве вы можете прочесть в наших статьях Инструкция по применению Миноксидила при мужском облысении и Андрогенная алопеция и мужчин и женщин .

Посмотреть источники

Blume-Peytavi, U. et al., 2011. S1 guideline for diagnostic evaluation in androgenetic alopecia in men, women and adolescents. British Journal of Dermatology , 164(1), pp.5–15.
Blumeyer, A. et al., 2011. Evidence-based (S3) guideline for the treatment of androgenetic alopecia in women and in men. JDDG — Journal of the German Society of Dermatology , 9(SUPPL. 6), pp.1–57.
Choi, J.W. et al., 2012. Relation between treatment efficacy and cumulative dose of 3% topical minoxidil in male pattern baldness. Journal of the American Academy of Dermatology , 66(1), pp.e10–e12. Available at: http://dx.doi.org/10.1016/j.jaad.2010.10.008 .
Ej, V.Z. et al., 2012. Interventions for female pattern hair loss (Review).
Herskovitz, I., & Tosti, A. (2013). Female Pattern Hair Loss. International Journal of Endocrinology and Metabolism , 11 (4). doi:10.5812/ijem.9860
Lee WS, Lee HJ, Choi GS, et al. Guidelines for management of androgenetic alopecia based on BASP classification—the Asian Consensus Committee guideline. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2013;27(8):1026-34.
Tsuboi, R. et al., 2012. Guidelines for the management of androgenetic alopecia (2010). The Journal of dermatology , 39(2), pp.113–120.

THE BELL